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Loperamid gehört - wie Morphin oder Fentanyl - zu den Opioiden und wird zur Behandlung von Durchfall eingesetzt.
Erwachsene nehmen als Einzeldosis vier Milligramm Loperamid (zwei Kapseln) ein und nach jedem weiteren ungeformten Stuhl erneut zwei Milligramm (eine Kapsel) - allerdings nicht mehr als 12 Milligramm pro Tag (sechs Kapseln).
Loperamid darf nicht eingenommen werden, wenn der Durchfall mit Fieber einhergeht und/oder Blut im Stuhl ist.
Loperamid aktiviert Opioidrezeptoren im Dünndarm, was die erhöhten Darmbewegungen reduziert, sodass der Körper mehr Zeit hat, dem Darminhalt Wasser zu entziehen, wodurch der Stuhl gefestigt wird.
Obwohl Loperamid ein Opioid ist, führt es in therapeutischer Dosierung nicht zu den Wirkungen anderer Opioide wie Euphorie, Schmerzlinderung, Sedierung oder gar der gefürchteten Atemdepression.
Der Grund dafür ist, dass Loperamid nur lokal im Darm wirkt und in normalen Dosierungen keine Effekte auf das zentrale Nervensystem hat, da es einerseits dank des CYP3A4-Enzyms kaum ins Blut aufgenommen wird (geringe Bioverfügbarkeit) und andererseits durch das P-Glykoprotein (P-gp) schnell wieder aus dem ZNS geschleust wird.
Da diese Effekte bei Loperamid nicht auftreten, unterliegt es nicht der BTM-Rezeptpflicht und ist auch nur in Packungen mit mehr als 12 Kapseln (mit je 2 Milligramm Loperamid) verschreibungspflichtig.
Vorsicht ist geboten, wenn Arzneimittel eingenommen werden, die CYP3A4 und/oder das P-gp hemmen, wie zum Beispiel Verapamil oder Chinidin, da dadurch mehr Loperamid ins Blut aufgenommen werden kann und durch die Hemmung des P-gp mehr Loperamid die Blut-Hirn-Schranke überwinden kann, was zu den bekannten Opioid-Wirkungen wie der Euphorie führen kann.
Vorsicht ist ebenfalls bei Tonic Water (und Gin Tonic) geboten, da das darin enthaltene Chinin ebenfalls das P-Glykoprotein hemmt und so das Loperamid ZNS-gängig macht.
Da die Blut-Hirn-Schranke bei Säuglingen und Kleinkindern noch nicht voll ausgebildet ist, darf wegen der eben genannten Nebenwirkungen, Loperamid erst bei Kindern ab zwei Jahren eingesetzt werden - zwischen zwei und zwölf Jahren allerdings nur nach ärztlicher Verordnung.
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